Avandia (rosiglitazone maleate) is an oral antidiabetic agent which acts primarily by increasing insulin sensitivity. Avandia is used in the management of type 2 diabetes mellitus (also known as non-insulin-dependent diabetes mellitus [NIDDM] or adult-onset diabetes). Avandia improves glycemic control while reducing circulating insulin levels.
Pharmacological studies in animal models indicate that rosiglitazone improves sensitivity to insulin in muscle and adipose tissue and inhibits hepatic gluconeogenesis. Rosiglitazone maleate is not chemically or functionally related to the sulfonylureas, the biguanides, or the alpha-glucosidase inhibitors.
Chemically, rosiglitazone maleate is (±)-5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione, (Z)-2-butenedioate (1:1) with a molecular weight of 473.52 (357.44 free base). The molecule has a single chiral center and is present as a racemate. Due to rapid interconversion, the enantiomers are functionally indistinguishable.
The molecular formula is C18H19N3O3S•C4H4O4 Rosiglitazone maleate is a white to off-white solid with a melting point range of 122° to 123°C. The pKa values of rosiglitazone maleate are 6.8 and 6.1. It is readily soluble in ethanol and a buffered aqueous solution with pH of 2.3; solubility decreases with increasing pH in the physiological range.
Each pentagonal film-coated TILTAB® tablet contains rosiglitazone maleate equivalent to rosiglitazone, 2 mg, 4 mg, or 8 mg, for oral administration. Inactive ingredients are: Hypromellose 2910, lactose monohydrate, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polyethylene glycol 3000, sodium starch glycolate, titanium dioxide, triacetin, and 1 or more of the following: Synthetic red and yellow iron oxides and talc.

Avandia (rosiglitazone малеат) является устным антидиабетическим агентом, который действует прежде всего, увеличивая чувствительность инсулина. Avandia используется в управлении типом 2 диабета mellitus (также известный как диабет "не иждивенец инсулина" mellitus [NIDDM] или диабет взрослого начала). Avandia улучшает контроль за glycemic, уменьшая обращающиеся уровни инсулина.
Фармакологические исследования в моделях животных указывают, что rosiglitazone улучшает чувствительность к инсулину в мускуле и жирной ткани и запрещает печеночный gluconeogenesis. Малеат Rosiglitazone химически или функционально не связан с sulfonylureas, biguanides, или альфа-glucosidase ингибиторами.
Химически, rosiglitazone малеат (±)-5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino) ethoxy] фенил] метил] - 2,4-thiazolidinedione, (Z) - 2-butenedioate (1:1) с молекулярной массой 473.52 (357.44 свободных основ). Молекула имеет единственный центр chiral и присутствует как racemate. Из-за быстрого взаимопревращения, энантиомеры функционально неразличимы.
Молекулярная формула - C18H19N3O3S•C4H4O4. Малеат Rosiglitazone - белый к не совсем белому телу с диапазоном точки плавления 122 ° к 123°C. Ценности pKa rosiglitazone малеата 6.8 и 6.1. Это с готовностью разрешимо в этаноле и буферизованном водном растворе с pH фактором 2.3; растворимость уменьшается с увеличивающимся pH фактором в физиологическом диапазоне.
Каждый пятиугольная покрытая фильмом таблетка TILTAB® содержит rosiglitazone малеат, эквивалентный rosiglitazone, 2 мг, 4 мг, или 8 мг, для устной администрации Бездействующие компоненты: Hypromellose 2910, моногидрат лактозы, стеарат магния, микропрозрачная целлюлоза, гликоль полиэтилена 3000, крахмал натрия glycolate, диоксид титана, triacetin, и 1 или больше следующего: Синтетические красные и желтые окиси железа и тальк.